Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Потенциал неионогенного поверхностно-активного вещества против транспортеров эффлюкса P-гликопротеина для системы разработки лекарств

Кулсирират Т., Руктонг П., Дечвонгья П. и Сатиракул К.

Полисорбаты (Tweens) широко используются в фармацевтических рецептурах в качестве вспомогательных веществ, таких как стабилизатор или солюбилизатор, для плохо растворимых лекарственных средств. Транспортеры эффлюкса ABCB1 (P-гликопротеин, P-gp) играют важную роль в ограничении пероральной биодоступности лекарственных средств. P-gp экспрессируется в эпителии кишечника, тем самым значительно ухудшая системное всасывание различных активных веществ. Настоящее исследование направлено на изучение нового свойства полисорбатов, включая его способность стимулировать или ингибировать транспортер эффлюкса P-гликопротеина (P-gp) с использованием систем анализа Pgp-Glo™. Системы анализа Pgp-GloTM представляют собой люминесцентные анализы АТФазы P-гликопротеина (P-gp). Они обнаружили влияние вещества на рекомбинантный человеческий P-gp во фракции клеточной мембраны. Исследование показало, что концентрация 0,1% Твина 80 является ингибитором активности P-gp АТФазы, тогда как концентрации 0,5% и 1% Твина 80 проявили себя как стимулятор. Все эти концентрации Твина 20, как было отмечено, оказывают ингибирующее действие на активность P-gp АТФазы.