Журнал экспериментальной и экспериментальной фармакологии

Абстрактный

Фармакологическая роль и клиническое применение активных метаболитов антипсихотических препаратов: палиперидон против рисперидона

Сесилио О Ламо, Франсиско Лопес-Муньос*

Некоторые антипсихотические препараты метаболизируются в печени, что приводит к образованию активных метаболитов. Эти метаболиты могут сохранять эффект исходного субстрата или демонстрировать различные фармакокинетические или фармакодинамические свойства, и это может быть переведено на клинический уровень с помощью различного профиля реакций и взаимодействий. Среди них — рисперидон, активный метаболит которого, 9-ОН-рисперидон, известен как палиперидон и продается как таковой. В этом обзоре мы анализируем дифференциальные фармакологические аспекты между рисперидоном и палиперидоном, как с фармакокинетической (биодоступность, влияние CYP450 и P-гликопротеина и т. д.), так и с фармакодинамической точки зрения (сродство к дофаминергическим и/или серотонинергическим рецепторам, скорость диссоциации от дофаминергических рецепторов, занятость серотониновых 5-HT2A-рецепторов>D2 и т. д.), а также дифференциальный электрофизиологический профиль и нейропротекторную роль. Фармакологические различия между двумя препаратами могут объяснить дифференциальный клинический ответ, демонстрируемый пациентами с шизофренией, лечившимися обоими препаратами, а также некоторые различия в профиле переносимости и взаимодействии препаратов.