Сердечно-сосудистая фармакология: открытый доступ

Абстрактный

Новейший рубеж в управлении холестерином; PSCK 9

Александр Дэшвуд и Джаясингхе Р.

Сердечно-сосудистые заболевания, вызванные атеросклерозом, остаются основной причиной смерти в Австралии. Эпидемиологические исследования показали, что снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-ХС) тесно связано с уменьшением сердечно-сосудистого риска. Хотя терапия на основе статинов остается нашей самой эффективной и первой линией терапии, некоторые когорты остаются невосприимчивыми к их преимуществам. Пропротеинконвертаза субтилизин/кексин типа 9 (PCSK9), моноклональное антитело, в настоящее время изучается как новая нестатиновая терапия в нескольких клинических испытаниях. PCSK9 воздействует на рецепторы липопротеинов низкой плотности для интернализации и лизосомальной деградации. Это влияет на гомеостаз холестерина, снижая способность клеток интернализовать циркулирующий аполипротеин B. Ранние испытания показали явные преимущества в снижении уровня холестерина ЛПНП без серьезных неблагоприятных последствий в группах населения, не переносящих статины, у лиц с семейной гиперхолестеринемией и у пациентов, которым требуется дополнительное лечение для достижения целевых показателей холестерина, несмотря на терапию на основе статинов. В данной статье представлен клинический обзор текущих испытаний I, II и III фазы, а также потенциальная польза, которую моноклональное антитело к PCSK9 может принести для регуляции холестерина в будущем.