Биохимия и аналитическая биохимия

Абстрактный

Синтез, фармакологическая оценка и молекулярная стыковка некоторых пиримидинилгидразонов

Инду Равиш и Нира Рагхав

Диагностические ферменты, кислая и щелочная фосфатазы используются в качестве исследовательского инструмента для идентификации различных патологических состояний. Сообщалось, что повышенные уровни кислой фосфатазы и щелочной фосфатазы присутствуют при различных раковых заболеваниях. Исследования, связанные с ферментами in vitro, подчеркивают потенциал лечебного использования различных соединений. В настоящей работе мы сообщаем о влиянии гидразонов на активность этих двух клинически значимых ферментов. Данные показали, что большинство соединений ингибируют ферменты. 2-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-1-[1-(6-нитробензальдегид)этилиден]гидразин был оценен как наиболее эффективный ингибитор этих фосфатаз. Были проведены исследования кинетики ферментов с целью установления типа ингибирования и значений Ki. Наблюдаемые данные объясняются на основе молекулярного моделирования и исследований in-silico.