Журнал микробных и биохимических технологий

Абстрактный

Синтез и исследования SAR новых производных оксадиазол-2-оксида с замечательной активностью in vitro против Schistosoma japonicum

CMA Гаузе М, Вэнь-Хуа Ф, Ли-Цзюнь С, Чуань-Синь Ю и Байнянь Ф

Шистосомоз — самая забытая тропическая болезнь в мире, которой с каждым днем ​​заболевает все больше людей. Единственный одобренный препарат — празиквантел (PZQ), который не может предотвратить повторное заражение, но эффективен только против взрослых глистов. В некоторых регионах обнаружена резистентность к PZQ, поэтому в качестве замены потребуется альтернативный препарат. Оксадиазол-2-оксид доказал свою эффективность в качестве потенциального противошистосомного средства, убивающего как взрослых, так и молодых особей. Мы синтезировали 25 новых аналогов оксадиазол-2-оксида и проверили их активность in vitro на взрослых Schistosoma japonicum. В данном случае все они показали лучшую активность in vitro, чем празиквантел и 1, 2, 5-оксадиазол-2-оксид. Соединения 16, 17, 20, 23 и 24 показали превосходную активность даже в низкой концентрации и в течение короткого периода времени. Не обнаружено никаких различий при проверке их активности in vitro против самцов и самок. Некоторые новые функциональные группы, которые будут синтезированы здесь, могут привести нас к новому лечению шистосомоза. Исследования синтеза и связи структуры и активности (SAR) аналогов оксадиазол-2-оксида с активностью против S. japonicum могут помочь нам разработать еще несколько новых производных, чтобы узнать лучшую активность и потенциального кандидата. Некоторые из этих соединений могут быть использованы для разработки новых противошистосомных препаратов, в то время как механизм действия этих соединений все еще нуждается в выяснении.