Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Пролонгированное высвобождение зверобоя: рациональная идея?

Люсия Диш, Кристина Форш, Беате Зиверт, Юрген Древе и Герт Фрикер

Цель: Целью данного исследования была оценка экстракта зверобоя (ЗЗ) на предмет его пригодности для формулирования в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением с использованием Ze 117 в качестве примера экстракта.
Методы: Гиперицин как маркер нафтодиантронов и кверцетин как маркер содержащихся флавоноидов в Ze 117 были оценены на растворимость методом встряхивания колбы и на проницаемость in vitro через монослои Caco-2. Кроме того, различные сегменты кишечника были проверены на абсорбционную способность маркеров с использованием модели крысы in situ.
Результаты: В физиологическом диапазоне pH нафтодиантроны демонстрировали профили растворимости, зависящие от pH, с наилучшей растворимостью при pH 6,8. Напротив, растворимость флавоноидов не зависела от pH. В системе монослоя Caco-2 низкая проницаемость была очевидна для нафтодиантрона гиперицина, в то время как флавоноид кверцетин показал высокую проницаемость. Результаты in situ модели крысы показали, что всасывание гиперицина и кверцетина происходит в основном в тощей кишке.
Заключение: экстракт SJW охватывает компоненты с различными физико-химическими свойствами. Преобладающее всасывание в сегментах кишечника крысы указывает на наличие окна всасывания в тонком кишечнике. Кроме того, существует высокая концентрация препарата на одну дозу в сочетании со сложной смесью экстрактов. Таким образом, разработка формулы с замедленным высвобождением для экстракта SJW является сложной задачей.