Фармацевтика Аналитика Акта

Абстрактный

Повышение растворимости ритонавира: совместная кристаллизация

Нарала Сагар, Ампати Рахул, Нанам Раджани

Основная цель данной работы — изучить подход совместной кристаллизации для повышения растворимости антиретровирусного препарата Ритонавир (RTN). В данном исследовании различные со-образователи с различными функциональными группами, такими как карбоновая кислота и амид кислоты, были опробованы в соотношении 1:1, 1:2 и 1:3 (RTN:со-образователь) с использованием метода чистого измельчения. В качестве со-образователей использовались лимонная кислота (CIT) и адипиновая кислота (ADP). Образованные со-кристаллы были охарактеризованы с помощью определения точки плавления, инфракрасной Фурье-спектроскопии (FTIR), дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), рентгеновской дифракции (XRD) и исследований растворимости. Со-кристаллы препарата с CIT и ADP показали улучшенный профиль растворения по сравнению с чистым RTN. Температура плавления, DSC, спектры FTIR со-кристаллов отличались от спектров чистого препарата и со-образователей, что указывает на их взаимодействие. Рентгеновские дифракционные картины сокристаллов не были полностью аморфными, но менее интенсивными по сравнению с одним лекарственным средством.