Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Относительная биодоступность жевательных и обычных таблеток, покрытых пленочной оболочкой, силденафила 100 мг у здоровых добровольцев в условиях голодания

Фермин Валенсуэла, Габриэла Давила, Яманки Ибаньес, Луис Гарсия, Пенелопа Крауновер, Регина Гомес-Паласио, Хуан Овалье, Сезар Веласко и Бимал Мальхотра

Фармакокинетика и биодоступность жевательной таблетки силденафила цитрата 100 мг, разработанной с использованием технологии маскировки вкуса и принимаемой с водой или без нее (разжевываемой до полного распада, а затем проглатываемой) по сравнению с обычной таблеткой силденафила в пленочной оболочке (Виагра ® ), принимаемой с водой, оценивались натощак в рандомизированном открытом однократном 3-периодном перекрестном исследовании с участием 30 здоровых мужчин в возрасте от 18 до 40 лет (среднее значение ± SD, 24 ± 4 года). Концентрации силденафила в плазме определялись с помощью проверенного метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с ультрафиолетовым детектированием. Критериями биоэквивалентности были 90% классического и доверительные интервалы Вестлейка в пределах от 80% до 125% для соотношений тест/референс; применяемыми предельными тестами были односторонний двойной t-тест Шуирмана и тест Андерсона-Хаука. Для площади под кривой (AUC) критерии биоэквивалентности были соблюдены для всех изученных методов лечения. Для максимальной концентрации в плазме (C max) критерии биоэквивалентности были соблюдены для жевательной таблетки с водой относительно Виагры при использовании Westlake CI. Жевательная таблетка без воды имела эквивалентную AUC, но C max была на 22% ниже по сравнению с Виагрой или жевательной таблеткой с водой. Медианное время до C max было самым низким для жевательной таблетки с водой (0,75 ч) по сравнению с Виагрой (1,0 ч) или жевательной таблеткой без воды (1,75 ч). Нежелательные явления при приеме жевательной таблетки соответствовали профилю переносимости Виагры. Только 1 (3%, жевательная таблетка с водой) и 4 (13%, жевательная таблетка без воды) субъекта сообщили о горьком вкусе, что демонстрирует успешную маскировку вкуса.