Фармацевтика Аналитика Акта

Абстрактный

Получение, оптимизация и характеристика микросфер хитозана и пироксикама, покрытых эудрагитом, предназначенных для лечения ревматоидного артрита

Калла Мадхави, С. Шобха Рани, Шахеда Хатун и Чоппари Виджендер

В качестве нового подхода к доставке лекарств пироксикам, противоревматоидный препарат, загружается в микросферы, приготовленные из хитозана в качестве полимера и покрытые эудрагитом S-100, для приготовления микросфер, специфичных для толстой кишки, что повышает биодоступность препарата в целевой области и контролируемым образом, а также снижает побочные эффекты, связанные с ЖКТ. В настоящем исследовании микросферы хитозана были приготовлены с использованием метода сшивания эмульсии, глутаральдегида в качестве сшивающего агента и микрокапсулирования с использованием метода фазовой коацервации. Оптимизация осуществляется путем изменения соотношения лекарственного средства и полимера (от 1:2 до 1:8), концентрации эмульгатора, т. е. диапазона 80 (0,5 мл, 0,75 мл, 1 мл), скорости перемешивания (500 об./мин, 1000 об./мин, 1500 об./мин, 2000 об./мин, 2500 об./мин), концентрации сшивающего агента (2,5 мл, 5 мл, 10 мл) и соотношения оболочка-ядро от 1:2 до 1:6. Приготовленные хитозановые микросферы показали высокую эффективность улавливания около 97,29% с процентным выходом 90,26. В настоящем исследовании исследования FTIR подтвердили отсутствие взаимодействий между чистым лекарственным средством, т. е. пироксикамом, и используемыми вспомогательными веществами. Снимки SEM показали, что приготовленные хитозановые микросферы имели сферическую форму с шероховатой поверхностью, а размер частиц варьировался от 90,21 до 172 мкм. Показал хороший профиль высвобождения препарата как для покрытых, так и для непокрытых микросфер хитозана пироксикама около 86% и 96%. Кинетика высвобождения препарата показала, что микросферы следовали модели Корсемейера-Пеппаса, что указывает на механизм диффузии препарата из полимерной матрицы.