Фармацевтика Аналитика Акта

Абстрактный

Приготовление комплексов включения основания амлодипина и его безилатных и малеатных солей с гидроксипропил-b-циклодекстрином - исследование стереоспецифического растворения

Джаганмохан Сомагони, Сунил Редди, Винай Кумар Катакам, Сомешвар Курелли, Сарангапани Манда и Мадхусудан И Рао

Целью данной работы было получение комплексов включения основания амлодипина и его безилатных и малеатных солей с гидроксипропил β-циклодекстрином для улучшения растворения и исследования стереоспецифического растворения энантиомеров амлодипина.

Различные методы, такие как физическое смешивание, замешивание и испарение растворителя, были опробованы для приготовления комплексов включения основания амлодипина и его безилатных и малеатных солей с гидроксипропил β-циклодекстрином (HPBC). Растворение приготовленных комплексов включения было выполнено с использованием аппарата USP типа II в 0,1 N HCl при 75 об/мин с поддержанием температуры на уровне 37±0,5 o C. Хроматографическое разделение энантиомеров амлодипина было выполнено на системе ВЭЖХ Shimadzu (Япония), оснащенной детектором УФ-видимого диапазона с использованием колонки Chiral AGP (100 x 4,6 мм ID, размер частиц 5 мкм).

Улучшение растворения было обнаружено с рацемическим основанием амлодипина, тогда как не было обнаружено никакого улучшения с солями амлодипина безилата и малеата (p>0,05). Это указывает на образование комплексов включения только с рацемическим основанием амлодипина (p<0,05), что также подтверждалось их спектрами FTIR и DSC.

В случае физического смешивания комплексы включения не образовывались даже с энантиомерами основания амлодипина (p>0,05). Стереоспецифическое растворение наблюдалось с чистыми энантиомерами основания амлодипина, когда его комплексы включения были приготовлены методом испарения растворителя с молярными соотношениями 1:1 и 1:2, но не с молярным соотношением 1:3.