Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Приготовление и in vitro оценка таблеток метформина HCl, содержащих гранулы с замедленным высвобождением для расширения терапевтического окна

Ренати Дамодар

Целью настоящего исследования была разработка лекарственной формы, содержащей метформин как для немедленного, так и для замедленного высвобождения. Таблетки метформина с SR-высвобождением не были полезны для контроля уровня глюкозы натощак, тогда как обычные таблетки метформина не могут действовать в течение длительного времени, но таблетки, полученные настоящим методом, полезны для контроля как уровня глюкозы натощак, так и поддерживающей дозы. Несмотря на то, что на рынке доступно множество комбинированных терапий, таких как метформин для замедленного высвобождения и другие сульфонилмочевины для немедленного высвобождения, основной проблемой при рассмотрении гидрохлорида метформина в качестве монотерапии была его эффективная активность, меньшая стоимость и незначительные факторы риска для сердца. Доза с немедленным высвобождением была разработана методом прямого прессования, а гранулы с замедленным высвобождением были получены методом инотропного гелеобразования с использованием альгината натрия и натриевой КМЦ, CaCl2. Различные партии напрямую спрессованных таблеток с различным процентным содержанием гранул с замедленным высвобождением были подготовлены и оценены на предмет различных физических свойств и профиля растворения. Твердость (кг/см2) таблеток была снижена, а процентная потеря в рассыпчатости увеличилась по мере увеличения концентрации гранул в таблетке. Все параметры находятся в пределах диапазона для таблеток, содержащих микрогранулы до 35%, после чего потеря рассыпчатости и твердости (кг/см2) выходит за пределы диапазона.