Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Приготовление и оценка фиксированной комбинации кетопрофена с энтеросолюбильным покрытием и плавающих мини-таблеток фамотидина с помощью системы инкапсуляции в единое целое

Махипал Редди Донти, Нарендар Редди Дудхипала, Девендхар Редди Комалла, Динеш Сурам и Нагараджу Банала

Кетопрофен — нестероидный противовоспалительный препарат, а фамотидин — антагонист рецептора Н2. Пациенты с иммуноопосредованными заболеваниями, такими как ревматоидный и остеоартрит, лечились кетопрофеном, который вызывает язвы в желудке путем стимуляции рецептора Н2 и ингибирования фермента ЦОГ-I. При добавлении фамотидина подавляется секреция кислоты в желудке, этот механизм был реализован системой доставки в разные периоды времени с различной специфичностью места в ЖКТ, а высвобождение препарата было запрограммировано в соответствии с растворимостью, зависящей от pH, а также включало снижение стоимости. Таким образом, содержание этого исследования заключалось в подготовке и оценке плавающих фамотидина и мини-таблеток кетопрофена с энтеросолюбильным покрытием, капсулированных в единой дозированной форме. Таблетки были приготовлены методом влажной грануляции с использованием HPMC K100M и HPMC K15M в качестве полимеров, контролирующих высвобождение. Параметры предварительного и последующего сжатия приготовленных таблеток были оценены в соответствии с фармакопейными методами. В исследованиях высвобождения in vitro оптимизированная формула плавающего фамотидина и таблеток с энтеросолюбильным покрытием кетопрофена показала высвобождение 98,02 ± 2,79% и 97,5 ± 2,08% за 12 ч соответственно. Время задержки плавания оптимизированной формулы фамотидина составило 13 с при общем времени плавания >12 ч, а время удержания ex vivo составило 12 ч. Исследования SEM были проведены для оптимизированной таблетки с энтеросолюбильным покрытием кетопрофена и показали, что ее поверхность гладкая. Исследования визуализации in vivo показали, что таблетки оставались в желудке в течение 8 ч для фамотидина и 12 ч в кишечном отделе для таблетки кетопрофена. Исследования DSC показали, что не было взаимодействия между препаратом и вспомогательными веществами, использованными для разработки формулы.