Фармацевтика Аналитика Акта

Абстрактный

Приготовление и характеристика комплекса включения триметоприма с метил-β-циклодекстрином и определение его антимикробной активности

Ана Фигейрас, Ольга Кардозу, Франсиско Вейга, Русбене Б.Ф. де Карвальо и Джорджия Балларо

Настоящее исследование посвящено образованию и характеристике комплексов включения между триметопримом (ТМП), ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы, и циклодекстринами, а именно метил-βэта-циклодекстрином (МБЦД) и гидроксипропил-βэта-циклодекстрином (ГБЦД) в водном растворе. МБЦД был выбран для приготовления комплексов включения в твердом состоянии. Эти комплексы были приготовлены разными методами: распылительной сушкой, вымешиванием и сублимационной сушкой. Физические смеси были приготовлены в качестве эталона. Затем приготовленные системы были охарактеризованы разными методами: дифференциальной сканирующей калориметрией (ДСК), инфракрасной спектроскопией с преобразованием Фурье (ИК-Фурье) и сканирующей электронной микроскопией (СЭМ). Профиль растворения и антимикробная активность триметоприма и комплексов включения были оценены с использованием теста на растворение и методологии диффузии диска соответственно. Увеличение растворимости ТМП наблюдалось в исследованиях фазовой растворимости. Полученные кажущиеся константы устойчивости (Ks) показали, что MBCD образовал комплекс включения, более стабильный с препаратом, чем HPBCD, поэтому было решено приготовить комплексы включения в твердом состоянии с MBCD. Результаты, полученные с помощью DSC, FTIR и SEM, доказали образование комплексов включения в твердом состоянии. Профиль растворения и антибактериальная активность увеличились с процессом комплексообразования.