Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Фармакокинетика ланинамивира после однократного введения его пролекарства, ланинамивира октаноата, ингибитора нейраминидазы длительного действия, с использованием простого в использовании ингалятора здоровым добровольцам

Сатоши Ёсиба, Хироми Окабе и Хитоши Исидзука

Фармакокинетические профили ланинамивира после однократной ингаляции ланинамивира октаноата (ЛО), пролекарства ланинамивира, с использованием недавно разработанного простого в использовании ингалятора были оценены на здоровых добровольцах. ЛО быстро появлялся в плазме после ингаляционного введения у здоровых добровольцев со средним значением tmax 0,25 ч, а концентрации в плазме снижались ниже предела обнаружения через 24 ч ингаляции. Медиана tmax ланинамивира составляла 4,0 ч, а ланинамивир медленно снижался после Cmax со средним t1/2 66,6 и 74,4 ч при дозе 20 мг и 40 мг соответственно. Средние значения AUC0-inf и Cmax для ЛО и ланинамивира почти увеличивались пропорционально дозе. Среднее кумулятивное выделение LO в мочу в течение 144 ч после ингаляции дозы LO 20 мг или 40 мг составило 4,7 и 5,5% от дозы соответственно, а ланинамивира — 19,2 и 23,3% соответственно. Не сообщалось о каких-либо клинических или лабораторных побочных эффектах, и ни один субъект не прекратил лечение из-за побочных эффектов. Поскольку концентрации LO и ланинамивира в плазме показали схожую картину при использовании прототипа и этого нового ингалятора, LO продемонстрировал потенциал для длительной противогриппозной активности при использовании этого простого в использовании ингалятора.