Шоултс CC, Кернс GL, Мейер AR, Моран J, Д'Энн Пирс, Абдель-Рахман SM, Беркланд CJ и Дормер NH
Многие активные фармацевтические ингредиенты (АФИ) сталкиваются с проблемой вкусовых качеств при пероральном приеме. Технологии маскировки вкуса часто используют покрытия для улучшения вкусовых качеств, но эти покрытия или агломерации могут отрицательно влиять на биодоступность. Orbis Biosciences, Inc. (Orbis) разработала новую технологию маскировки вкуса, которая ранее продемонстрировала практически полную маскировку вкуса чрезвычайно горького АФИ, преднизона. Следующим этапом разработки стала оценка фармакокинетики (ФК) и относительной биоэквивалентности (БЭ) преднизона из этой новой формулы. Здесь представлено рандомизированное открытое исследование с двумя продуктами, двумя периодами и перекрестное исследование на голодных взрослых, сравнивающее 10 мг микросфер преднизона с маскированным вкусом с таблеткой преднизона 10 мг. Четырнадцать (14) концентраций в плазме после приема дозы, полученных в течение 12-часового периода, были проанализированы для преднизона и его метаболита преднизолона с использованием проверенного метода ВЭЖХ/МС/МС. Биодоступность оценивалась в соответствии с текущими критериями Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Результаты показали, что как для Cmax (90% ДИ; 0,81–1,10), так и для AUCtotal (0,94–1,18) формула микросфер соответствовала критериям биодоступности для преднизона. Для преднизолона только AUCtotal соответствовала критериям биодоступности. Cmax была ниже (90% доверительный интервал 0,647–0,938 для логарифмически преобразованных данных), а время Cmax (Tmax) было отсрочено (2,9 ± 0,5 против 1,8 ± 1,0 ч, p = 0,02) в микросфере по сравнению с формулой таблетки. В заключение следует отметить, что относительная биодоступность новой микросферической формы преднизона была очевидна по сравнению с коммерчески доступной таблетированной формой препарата.