Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Сравнение фармакокинетики и биоэквивалентности однократной дозы 600 мг пероральной суспензии линезолида и таблетированной формы у здоровых китайских испытуемых

Эхаб А.Х. Абу-Баша, Ронетт Геринг, Ахмад Ф. Аль-Шуннак и Саад М. Гарайбе

Предыстория исследования: Линезолид показан для лечения инфекций, вызванных аэробными грамположительными бактериями. Пероральная суспензионная формула представляет собой альтернативу твердым пероральным формулам у пациентов с трудностями глотания, особенно у детей и пожилых пациентов или у пациентов с зондом для кормления. Методы: Это рандомизированное, открытое, двухстороннее перекрестное клиническое фармакологическое исследование с участием здоровых китайских мужчин оценивало биоэквивалентность однократной дозы пероральной суспензии линезолида 600 мг однократной дозе линезолида в пленочной оболочке 600 мг натощак. Фармакокинетические пробы крови отбирались в различные временные точки в течение 48 ч после приема дозы, а образцы плазмы анализировались с использованием проверенного метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемной масс-спектрометрией. Первичными конечными точками были площадь под кривой «концентрация в плазме — время» (AUC) от нулевого времени до времени последней количественно определяемой концентрации (AUClast) и максимальная концентрация в плазме (Cmax) для линезолида. Результаты: Все 20 включенных в исследование мужчин завершили исследование (средний возраст 25 лет, средний индекс массы тела 22 кг/м2). 90% доверительные интервалы (ДИ) для соотношений скорректированных геометрических средних первичных конечных точек, AUClast (97,81% [90% ДИ, 93,11–102,75%]) и Cmax (113,67% [90% ДИ, 105,26–122,75%]), для пероральной суспензии по сравнению с пероральными таблетками полностью находились в установленных пределах биоэквивалентности 80–125%. Две формулы линезолида хорошо переносились, и никаких серьезных нежелательных явлений или других значимых нежелательных явлений отмечено не было. Выводы: На основании результатов этого исследования ожидается, что пероральная суспензия линезолида 600 мг и таблетки линезолида 600 мг будут терапевтически эквивалентны и могут быть заменены у субъектов без какой-либо необходимости в изменении дозы. Обе формулы были безопасны и хорошо переносились.