Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Фармакокинетический профиль нимесулида у телят

Ломбодар Махапатра, Гьяна Р. Саху, Монодж К. Панда и Субас ч. Париха

Целью настоящего исследования было изучение фармакокинетического профиля и биодоступности селективного к циклооксигеназе (ЦОГ)-2 нестероидного противовоспалительного препарата нимесулида у телят крупного рогатого скота после внутривенного (iv) и внутримышечного (im) введения в дозе 4,5 мг/кг массы тела. Образцы крови собирали путем пункции яремной вены в заранее определенное время после введения препарата. Нимесулид в плазме анализировали с помощью проверенного метода ВЭТСХ. Данные о концентрации в плазме во времени подвергали компартментальному анализу, а фармакокинетические параметры нимесулида после внутривенного и внутримышечного введения рассчитывали в соответствии с двух- и однокомпартментальными открытыми моделями соответственно. После внутривенного введения за быстрой фазой распределения следовала более медленная фаза выведения. Периоды полувыведения во время фазы распределения (t1/2α) и терминальной фазы элиминации (t1/2β) составили 0,15±0,005 ч и 9,02±0,06 ч соответственно. Стационарный объем распределения (vd(ss)), общий клиренс организма (clB) и среднее время удержания (MRT) нимесулида составили 0,22±0,02 л/ч/кг, 0,02±0,001 и 11,23±0,04 ч соответственно. После внутримышечного введения максимальная концентрация нимесулида в плазме (cmax) составила 35,84±3,04 мкг/мл и была достигнута через 4,0±0,19 ч (tmax). Уровни препарата в плазме не определялись вплоть до 72 ч. Аналогично t1/2β (20,08±0,79 ч) MRT (13,76±0,09 ч) нимесулида после внутримышечного введения были значительно длиннее, чем при внутривенном введении. Биодоступность нимесулида составила 89,42% после внутримышечного введения. Эти фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что нимесулид, вводимый внутримышечно, может быть полезен при лечении воспалительных заболеваний у крупного рогатого скота.