Индексировано в
  • База данных академических журналов
  • Open J Gate
  • Журнал GenamicsSeek
  • Академические ключи
  • ЖурналTOCs
  • Китайская национальная инфраструктура знаний (CNKI)
  • CiteFactor
  • Шимаго
  • Справочник периодических изданий Ульриха
  • Библиотека электронных журналов
  • RefSeek
  • Университет Хамдарда
  • ЭБСКО АЗ
  • OCLC- WorldCat
  • Интернет-каталог SWB
  • Виртуальная биологическая библиотека (вифабио)
  • Паблоны
  • МИАР
  • Комиссия по университетским грантам
  • Женевский фонд медицинского образования и исследований
  • Евро Паб
  • Google Scholar
Поделиться этой страницей
Флаер журнала
Flyer image

Абстрактный

Пероральная жидкая формула этравирина для повышения биодоступности

Джоти Джон и Донг Лян

Цель: Этравирин является первым препаратом второго поколения ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ). Несмотря на его использование в клиническом лечении ВИЧ-инфицированных пациентов, препарат имеет очень ограниченную биодоступность из-за низкой растворимости в воде и низкой проницаемости желудочно-кишечного тракта. Большинство имеющихся в настоящее время на рынке США препаратов против СПИДа имеют твердые лекарственные формы. Существует необходимость внедрения пероральной жидкой лекарственной формы, особенно для тех пациентов со СПИДом, которые часто не могут проглотить таблетку. Методы: Сорастворимые формулы этравирина были приготовлены с использованием 1-метил-2-пирролидинона, лабразола и воды после оценки растворимости этравирина в различных растворителях. Было проведено долгосрочное исследование стабильности для изучения физической стабильности оптимальной пероральной формулы этравирина. Фармакокинетические исследования этравирина были проведены на крысах для оценки биодоступности препарата. Четырем группам самцов крыс Sprague-Dawley с канюляцией яремной вены перорально вводили этравирин в таких лекарственных формах, как раствор асетравирина в ДМСО (2,5 мг/кг), коммерческие таблетки этравирина (200 мг/кг) и оптимизированная жидкая формула (25 мг/кг и 50 мг/кг) соответственно. Серийные образцы крови собирали в заранее определенные моменты времени. Образцы плазмы анализировали на концентрацию этравирина с помощью проверенного анализа ЖХ-МС/МС. Фармакокинетический и статистический анализ данных проводили с использованием WinNonlin и Systat. Результаты: была разработана сорастворительная дозировочная формула этравирина, содержащая 5 мг/мл этравирина, растворенного в 3,5% 1-метил-2-пирролидиноне, 46,5% лабразола и 50% воды. Было обнаружено, что формула стабильна после 21 месяца хранения при комнатной температуре. Лекарственная формула была успешно введена крысам без каких-либо признаков острой токсичности. Фармакокинетическое исследование показало более чем в 40 раз превосходящую пероральную биодоступность формулы по сравнению с продаваемой формулой Intelence® Tablet. Заключение: Разработана стабильная сорастворяющая жидкая растворимая формула этравирина со значительно улучшенной пероральной биодоступностью для потенциального клинического применения.

Отказ от ответственности: Этот реферат был переведен с помощью инструментов искусственного интеллекта и еще не прошел проверку или верификацию