Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

На тему биодоступности/биоэквивалентности — проблемы полиморфного метаболизма

Наггехалли Р. Шринивас

Тема биодоступности/биоэквивалентности (BA/BE), которая является основной движущей силой для внедрения дженериков малых молекул, обсуждается уже несколько десятилетий [1-5]. Исследования BA/BE также важны для разработки новых препаратов, поскольку процесс производства АФИ и варианты формул постоянно меняются на протяжении всей парадигмы разработки лекарств. Излишне говорить, что соображения BA/BE прошли через этапы значительных дебатов среди фармацевтических ученых, академических исследователей, регулирующих органов и ключевых лидеров общественного мнения. Хотя, с одной стороны, можно утверждать, что не существует единого подхода, который мог бы удовлетворить потребности/требования всех заинтересованных сторон, с другой стороны, необходимо иметь единый критерий, чтобы обеспечить последовательность в оценке BA/BE. Таким образом, применение критериев средней биоэквивалентности с использованием геометрических средних пиковых концентраций (Cmax), [мера скорости абсорбции] и геометрических средних площадей под кривой концентрации в плазме/сыворотке/крови в зависимости от времени (AUCinf) [мера степени абсорбции] для исходного соединения между тестируемой и референтной формулой было хорошо принято. Для того чтобы тестируемая формула была биоэквивалентной референтной формуле, геометрические средние и 90% доверительные интервалы как Cmax, так и AUCinf соотношений тест/референт должны находиться в пределах 80–125%.