Журнал биомолекулярных исследований и терапии

Абстрактный

Модуляция транскрипции, опосредованная рецептором витамина D и рецептором δ, активируемым пролифераторами пероксисом, в присутствии аналогов GW0742

Келли Теске, Премчендар Нандиконда, Джонатан В. Богарт, Белайнеш Фелеке, Притпал Сидху, Нина Юань, Джошуа Престон, Робин Гой и Легги А. Арнольд

В данной работе мы описываем оценку аналогов GW0742 в отношении их способности модулировать транскрипцию, опосредованную рецептором витамина D (VDR) и рецептором, активируемым пролифераторами пероксисом (PPAR)δ. Аналог GW0742, несущий функциональность карбоксильного эфира вместо карбоновой кислоты, частично активировал оба ядерных рецептора при низкой концентрации и ингибировал транскрипцию при более высоких концентрациях соединения. Спиртовое производное GW0742 было более активным, чем эфир, в отношении VDR, но менее активным в отношении PPARδ. Важно, что спиртовое производное было значительно более токсичным, чем соответствующая кислота и эфир.