Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Лабораторное прогнозирование биофармацевтических свойств лекарственных препаратов

Ноха Мохамед Заки Райад

Биодоступность (БД), то есть количество препарата, которое всасывается из кишечника и доставляется в нетронутом виде в системный кровоток, является основной проблемой в процессе разработки лекарств. Ученые-фармацевты стремятся достичь как можно более высокой БД (приближающейся к таковой после внутривенного болюса). Биофармацевтика занимается физико-химическими свойствами препарата, формулой, в которую помещается препарат, а также физиологией человека, которая в конечном итоге приведет к высокой БД. Ключевыми биофармацевтическими свойствами являются: растворимость препарата в жидкостях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и его проницаемость через слизистую оболочку кишечника. Цель объединения поведения лекарственного продукта in vitro и in vivo является бесконечной целью для исследований, промышленности и регулирующих обществ. Важно подчеркнуть, насколько далеко продвинулась наука в этом отношении, но также и то, как далеко ей еще предстоит зайти, чтобы достичь этой цели. На ранних этапах процесса открытия лекарств были признаны благоприятные биофармацевтические свойства лекарств, особенно после того, как эти свойства были представлены в известной системе биофармацевтической классификации (BCS). Руководящие принципы для BCS были введены Управлением по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами (FDA) для упрощения производства дженериков (FDA 2000). Процесс открытия лекарств был вдохновлен BCS для принятия взаимосвязи структура-свойство (SQR) вместо традиционной парадигмы взаимосвязи структура-активность (SAR). В этом контексте ведущие структуры в процессе открытия лекарств были оптимизированы не только с точки зрения их фармакологических свойств, но и, что не менее важно, их биофармацевтических свойств.