Журнал печени

Абстрактный

Исследование закономерностей растворения и математическое моделирование высвобождения лекарственного средства УДХК путем комплексообразования с сопреципитатом b-циклодекстрина-холина дихлорида

Камал Дуа и Кавита Пабреха

Целью настоящего исследования было изучение влияния присутствия дихлорида холина (CDC) в β-циклодекстрине (β-CD) на растворение in vitro урсодезоксихолевой кислоты (UDCA) из молекулярных комплексов включения. Молекулярные комплексы включения UDCA с β-CD, соосажденными с CDC, были приготовлены методом замешивания. Было проведено растворение in vitro чистого препарата, физических смесей и комплексов включения циклодекстрина (UDCA-β-CD-CDC). Молекулярные комплексы включения урсодезоксихолевой кислоты с соосажденным β-CD показали значительное увеличение скорости растворения по сравнению с физической смесью и чистым препаратом в 0,1 N HCl, pH 1,2 и фосфатном буфере, pH 7,4. Комплексы включения с соотношением 1:2M показали максимальную скорость растворения по сравнению с другими соотношениями. Исследования с помощью ИК-спектроскопии с преобразованием Фурье и дифференциальной сканирующей калориметрии не выявили взаимодействия между УДХК и β-CD-CDC в комплексах в твердом состоянии. Улучшение растворения было приписано образованию водорастворимых комплексов включения с осажденной формой β-CD. Высвобождение in vitro из всех формул лучше всего описывалось кинетикой первого порядка с последующей моделью высвобождения Хигучи. В заключение следует отметить, что растворение урсодезоксихолевой кислоты можно усилить, используя сопреципитат β-CD-CDC в качестве молекулы-хозяина.