Журнал экспериментальной и экспериментальной фармакологии

Абстрактный

Шистосомицидная активность арктиина in vivo и in vitro

Сако ЛК ,Диас ММ ,Сакине ПМ ,Гузман МАН ,Эмидио НБ ,Марконато Д.Г. ,Насименту ЖВЛ ,Мораес ЖД ,Пинто ПЛС ,Коэльо PMZ ,Васконселос Э.Г. ,Фильо ААДС ,Фариа-Пинто ПД

Человеческий шистосомоз, вызываемый трематодами рода Schistosoma, является одним из наиболее значимых забытых тропических заболеваний, поражающим более 200 миллионов человек во всем мире, и празиквантел является единственным доступным препаратом для лечения этого забытого заболевания. Арктиин представляет собой лигнан, полученный из Arctium lappa (Asteraceae), обладающий противовоспалительной и антипролиферативной активностью. Нашей целью было исследовать in vitro и in vivo шистосомицидную активность арктиина у мышей, инфицированных S. mansoni. Арктиин (200 и 100 мкМ) вызывал смертность, изменения тегумента и снижение двигательной активности взрослых червей S. mansoni в культуре. Пероральное введение однократной дозы арктиина (25 мг/кг) на 45-й день заражения не снижало нагрузку червей или не вызывало никаких изменений в анализируемых параметрах по сравнению с инфицированными нелечеными мышами. С другой стороны, внутрибрюшинное введение арктиина (50 мг/кг) позволило уменьшить объем гранулемы печени на 20% по сравнению с инфицированными нелечеными мышами. Кроме того, после внутрибрюшинного введения арктиина мышам с помощью анализа ВЭЖХ было показано, что арктиин присутствует в плазме мышей. Необходимо провести больше исследований для проверки возможного механизма действия на воспалительные компоненты, присутствующие при формировании гранулемы.