Достижения в области фармакоэпидемиологии и безопасности лекарственных средств

Абстрактный

In Vitro противошистосомная активность и цитотоксичность 5-метоксилированных флавонов из Vochysia divergens, вида, адаптированного к наводнению из бразильского Пантанала

Пимента Л.П., Келлнер Фильо Л.К., Лиотти Р.Г., Соареш М.А., Агиар Д.П., Магальяйнс Л.Г., Оливейра П.Ф., Таварес Д.С., Андраде Силва М.Л., Кунья В.Р., Паулетти П.М. и Януарио А.Х.

Предыстория: Vochysia divergens является аборигенным видом бассейна Амазонки и считается инвазивным видом в бразильском Пантанале. В этой работе этанольный экстракт листьев V. divergens был химически исследован и оценен in vitro против взрослых червей Schistosoma mansoni вместе с изолированными соединениями.
Методы: Образцы были доступны в концентрациях 12,5, 25, 50 и 100 мкМ. Паразиты содержались в течение 4 дней и контролировались каждые 24 часа для оценки их жизнеспособности и двигательной активности по сравнению с положительным контролем празиквантелом. Жизнеспособность клеток изолированных флавонов, определенная с помощью анализов XTT в клетках V79.
Результаты: Флавоны 3′,5-диметокси лютеолин-7-O-β-глюкопиранозид, 5-метокси лютеолин и 3′,5-диметокси лютеолин были выделены из V. divergens. Флавон 5-метокси лютеолин вызвал гибель 25% самцов и самок взрослых червей S. mansoni в течение 24 ч при 100 мкМ, а также снизил их двигательную активность. Флавоны 3′,5-диметокси лютеолин-7-O-β-глюкопиранозид и 3′,5-диметокси лютеолин смогли немного снизить двигательную активность до 25% в течение 24
ч при 25 мкг/мл и 12,5 мкг/мл соответственно, но только у самцов червей. Результаты сравнивали с флавоном лютеолином. Для анализа XTT в клетках V79 значения IC50 составили 1468,4 ± 10,5 мкМ, 5946,6 ± 25,1 мкМ, > 7960,8 мкМ и 270,6 ± 9,3 мкМ для соединений 3′,5-диметокси лютеолин-7-O-β-глюкопиранозид, 5-метокси лютеолин, 3′,5-диметокси лютеолин и лютеолин соответственно.
Заключение: Насколько нам известно, флавоны 5-метокси лютеолин и 3′,5-диметокси лютеолин впервые описаны как компоненты V. divergens и семейства Vochysiaceae.