Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Гастроретенционная, плавающая и набухающая лекарственная форма цефадроксила с замедленным высвобождением: оценка in vitro и in vivo

Чаудхари SV и Вавия PR

Разработана новая таблетка цефадроксила с замедленным высвобождением в желудке (GRSR) с плавающими и набухающими свойствами. Были оценены различные полимеры, замедляющие высвобождение, агент набухания, агент, генерирующий газ, и агенты, модифицирующие высвобождение. Оптимизированная формула была изучена на предмет различных физических параметров, профиля высвобождения препарата in vitro и свойств всплытия in vitro . Формула обеспечивала замедленное высвобождение препарата в течение примерно 14 ч с задержкой всплытия 30 с и продолжительностью всплытия около 14 ч. Благодаря многообещающему свойству всплытия in vitro формула была исследована на предмет эффективности всплытия in vivo у здоровых добровольцев с помощью радиоаналитического метода. Разработанная формула цефадроксила показала длительное удержание в желудке in vivo в течение 7 ч. Таблетки также показали значительное свойство всплытия с превосходной целостностью таблетки до 7 ч.

Разработанная формула продемонстрировала многообещающую гастроретенцию in vivo . Радиоаналитическая методика, использованная для оценки гастроретенции in vivo, оказалась простой, экономически эффективной и точно использовалась для определения времени плавания и целостности таблетки на протяжении всего исследования.