Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Доставка галантамина на слизистую оболочку щеки: улучшение проницаемости и дизайн матричных таблеток

В. Де Каро, Дж. Джандалия, М. Г. Сирагуса, Дж. Кампизи и Л. И. Джаннола

Наиболее важной особенностью трансбуккальной доставки лекарств является низкий уровень прохождения лекарства через слизистую оболочку щеки. В нашей предыдущей работе мы продемонстрировали способность Галантамина проникать в буккальную ткань. Собранные данные предполагали, что Галантамин пассивно пересекает мембрану, но рассчитанные значения Js и Kp показали, что количество препарата, которое пересекает мембрану, недостаточно для обеспечения терапевтического уровня в крови. Таким образом, в этом исследовании тесты на проникновение ex vivo с использованием слизистой оболочки щеки свиньи проводились в присутствии физических или химических усилителей. Не наблюдалось существенных различий в скорости проникновения при использовании химических усилителей, таких как дегидрохолат натрия, динатриевая соль ЭДТА и дигидрат тринатрийцитрата; в то время как Js и Kp были в значительной степени затронуты применением электрических полей. Таблетки, предназначенные для введения Галантамина на буккальную слизистую оболочку, были приготовлены путем прямого прессования матриц Eudragit® RS 100, загруженных лекарством. Когда таблетки были покрыты липофильным материалом, Галантамин медленно высвобождается из буккальных таблеток, следуя кинетике Хигучиана. Буккальные таблетки, содержащие Галантамин, могут представлять собой потенциальную альтернативную лекарственную форму при лечении болезни Альцгеймера.