Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Состав, разработка и оценка микросфер меклозина гидрохлорида

Раша М. Харшум и Хеба А. Оалеб

Микросферы гидрохлорида меклозина (MCZ HCl) были разработаны для продления времени пребывания в месте абсорбции путем тесного контакта со слизистой оболочкой. Микросферы были приготовлены методом орифейсионотропного гелеобразования с использованием биоадгезивных полимеров, таких как ксантан, натрий, карбоксиметилцеллюлоза (Na-CMC) и гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC k15) в сочетании с различным соотношением альгината натрия. Всего было приготовлено девять различных формул MCZ HCl с использованием вышеуказанных полимеров. Микросферы были оценены на процентный выход, эффективность захвата, анализ размера частиц, морфологию поверхности (сканирующая электронная микроскопия), дифференциальную сканирующую калориметрию (DSC), индекс набухания, содержание лекарственного средства и исследование растворения in vitro. Относительная биодоступность оптимизированных микросфер сравнивалась с коммерчески доступным продуктом после перорального введения здоровым добровольцам с использованием рандомизированного перекрестного дизайна. Результаты показали, что средний размер частиц микросфер варьировался от 565 до 649 мкм, а эффективность захвата варьировалась от 53,46% до 81,58%. Микрофотография SEM показала микросферы с шероховатой поверхностью и сферической формой. Анализ DSC показал, что лекарство было равномерно распределено в микросферах. Оптимизированные микросферы продемонстрировали медленное высвобождение в течение 8 часов. Фармакокинетические данные оптимизированной формулы микросфер показали более длительное tmax и улучшили относительную биодоступность на 146,47% по сравнению с коммерчески доступными таблетками.