Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Состав и фармакокинетика гранулированной дисперсии расплава витамина Е TPGS: подход к улучшению пероральной доставки флурбипрофена

Абдул Бари Мохд и Сатиш Кумар Вемула

Формулирование твердых дисперсий с использованием препаратов класса II BCS является одной из плодотворных технологий для улучшения растворимости и скорости растворения препарата для улучшения биодоступности, но страдает от плохой текучести и стабильности. Для преодоления вышеуказанных проблем настоящее исследование было направлено на приготовление твердых дисперсий с использованием комбинации методов дисперсии расплава и поверхностной адсорбции. В настоящем исследовании гранулы дисперсии расплава флурбипрофена были приготовлены путем включения витамина E TPGS в качестве материала-носителя и лактозы в качестве адсорбента для улучшения скорости растворения и текучести. Гранулы дисперсии расплава были оценены на угол естественного откоса, исследования растворимости, дифференциальную сканирующую калориметрию, исследования растворения in vitro, исследования стабильности и, наконец, подвергнуты фармакокинетическим исследованиям. В исследованиях дифференциальной сканирующей калориметрии изменение пика препарата в составе выявило изменение кристалличности препарата. Состав F4 показал не только хорошую текучесть, но и полное высвобождение препарата за 15 мин по сравнению с другими составами и чистым препаратом. Из фармакокинетической оценки формула F4 показала в 1,38 раза более высокую биодоступность и в 1,32 раза более высокую Cmax по сравнению с простым флурбипрофеном. Следовательно, сформулированные гранулы дисперсии расплава витамина E TPGS смогли улучшить скорость растворения, а также биодоступность флурбипрофена.