Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Состав и фармакокинетика мини-таблеток кеторолака трометамина с плавающим компрессионным покрытием

Вемула СК, Венисетти РК и Вирредди PR

Настоящее исследование направлено на разработку шипучих плавающих мини-таблеток кеторолака трометамина (КТМ) с использованием метода компрессионного покрытия. Мини-таблетки обладают преимуществами как таблеток, так и многочастичных составов, таких как гранулы. Основной принцип плавающих мини-таблеток может быть применен для уменьшения раздражающего действия КТМ на желудок путем избежания прямого контакта со слизистой оболочкой желудка и получения низкой дозировки в течение длительных периодов. Мини-таблетки КТМ были изготовлены с использованием 4-миллиметровых круглых плоских пуансонов и компрессионного покрытия гидроксипропилметилцеллюлозой и шипучей смесью. Изготовленные таблетки были оценены на предмет изменения веса, толщины, рыхлости, твердости, содержания лекарственного средства, плавучести in vitro и высвобождения in vitro , а лучшая формула была подвергнута дальнейшему исследованию in vivo . Изготовленные мини-таблетки показали удовлетворительные физико-химические характеристики. Формула F3 обеспечивала наилучшее контролируемое высвобождение препарата (99,46 ± 0,93% за 12 ч и T80% = 9,4 ч) вместе с плавающим временем задержки <30 с и общим временем плавания >12 ч. Фармакокинетические исследования формулы F3 на самцах-альбиносах показали в 2,25 раза более высокую биодоступность и в 1,35 раза более высокую Cmax по сравнению с мини-таблетками с немедленным высвобождением. Следовательно, разработка плавающих мини-таблеток KTM с шипучим прессованным покрытием является наилучшим способом введения пероральным путем для максимизации терапии.