Фармацевтика Аналитика Акта

Абстрактный

Оценка лекарственных препаратов, подобных глипизиду, содержащих частицы.

Митхун Мехта*

Специалист по гипогликемии для перорального применения Глипизид — это сульфонилмочевина второго поколения, используемая для лечения неинсулинового подчиненного сахарного диабета. Он действует, стимулируя поступление инсулина из поджелудочной железы. Биофармацевтически. Глипизид — это препарат класса II, который имеет низкую растворимость и высокую проницаемость. Его короткий естественный период полувыведения (3,4 ± 0,7 часа) требует, чтобы его принимали в 2 или 3 дозировках по 2,5–10 мг в день [1]. Таким образом, он является потенциальным кандидатом для продвижения расширенных формул выписки. Расширенные планы выписки доставляют лекарство постепенно в течение самого экстремального времени, могут улучшить лечебное воздействие, биодоступность и силу действия лекарства. Он также уменьшает симптомы отдельных лекарств и повторение дозировки. Наночастичная структура транспортировки лекарств (1-1000 нм) обычно предлагается для перорального, парентерального или кожного поражения с определенной целью - изменение фармакокинетического профиля динамической молекулы [2]. Для поддержания поступления лекарств доступны различные полимеры. Из них поли-Ɛ-капролактон (PCL) является биоразлагаемым, биосовместимым и полукристаллическим полимером. Разрушение PCL в отличие от полигликолевых едких и других полимеров является умеренным, что делает его подходящим для транспортировки на большие расстояния, растягивающейся на период более одного года. PCL растворяется в хлороформе, дихлорметане, четыреххлористом углероде, бензоле, толуоле, циклогексаноне и 2-нитропропане при комнатной температуре. Он имеет низкую растворимость в CH3)2CO, 2-бутаноне, производных этилового эфира уксусной кислоты, диметилформамиде и ацетонитриле и нерастворим в жидкости, масляном эфире и диэтиловом эфире. Энергия высвобождения биоразлагаемых полимеров ограничивается дисперсией, распадом или их смесью и зависит от таких свойств полимера, как субатомный вес, пропорция сополимера, кристалличность, свойства лекарственного средства, условия расположения, размер молекулы, морфология поверхности, укладка лекарственного средства и условия распада [3]. Наночастицы непрерывной доставки могут быть установлены методом экстракции/исчезновения растворимой эмульсии. В методе исчезающего растворения необходимая мера полимера и лекарства разрушается на естественной стадии, которая эмульгируется при гомогенизации с поверхностно-активным веществом для формирования эмульсии масло в воде. Смешивание продолжается при рассеивании естественной стадии, сформированные наночастицы дискретны и высушены. Целью данного исследования было детализировать и усовершенствовать наночастицы PCL, загруженные Glipizide, для достижения поддерживаемого профиля доставки с наибольшей эффективностью инкапсуляции. 32-факторный план был использован для рассмотрения влияния свободных факторов, соотношения полимера к лекарству (X1) и концентрации поверхностно-активного вещества (X2) на эффективность воплощения необходимых факторов и размер наночастиц. Улучшенная зависимость сгустка от эффективности эпитома была изображена для сканирующей электронной микроскопии с полевой эмиссией, инфракрасной спектроскопии с преобразованием Фурье,Исследование рентгеновской дифракции, исследование растворения in vitro, энергия разряда лекарственного средства и исследование in vivo. Изучалось влияние зависимых переменных соотношения лекарственного средства и полимера (X1) и концентрации поверхностно-активного вещества (X2) на размер частиц и эффективность инкапсуляции. Лекарственное средство и полимер не взаимодействовали друг с другом. Частицы были гладкими, сферическими и однородными по внешним признакам. Кристалличность наночастиц была меньше, чем у чистого глипизида. Выбранная формула для исследования растворения показывает размер 209,6 нм и эффективность инкапсуляции 95,66 процента. Было обнаружено, что высвобождение in vitro было в значительной степени устойчивым до семи дней и следовало кинетике первого порядка. Наночастицы с замедленным высвобождением снизили уровень глюкозы в крови до 132 мг/дл за семидневный период исследования.