Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Повышение биодоступности трансдермальных систем фенотерола у кроликов

Ахмед Эльшафи, Ю.Е. Хамза, С.Ю. Амин, Ф. Ахлаги и Х. Зия

Фармакокинетика и биодоступность фенотерола, агониста адренергических рецепторов B2, были изучены для определения возможности улучшенной трансдермальной доставки. Фенотерол широко использовался для лечения пациентов с астмой. Были изучены две формулы фенотерола; первая представляла собой жидкую формулу фенотерола в Transcutol: олеиновая кислота в соотношении 1:1 (F1), а вторая представляла собой матричную систему фенотерола в адгезиве Duro-tak ® 87-2074 с 10% 1-додецил-2-пирролидинона в качестве усилителя (F2). Для сравнения также была протестирована контрольная матрица с фенотеролом без какого-либо усилителя (F3). Тестируемые формулы наносились на выбритую кожу спины кроликов с использованием HILL TOP CHAMBER ® в случае жидкой формулы. Образцы крови собирались через центральную вену ушной раковины в течение 24 часов, а плазменные концентрации фенотерола определялись методом ЖХ-МС/МС. Фармакокинетические параметры рассчитывались с использованием компьютерной программы WinNonlin. Результаты показали максимальную концентрацию фенотерола в плазме 514,8 нг/мл после нанесения жидкой формулы, в то время как его AUC 0-∞ составила 485972 (нг*мин/мл) при дозе 3 мг/кг. Трансдермальная матрица, приготовленная с 10% 1-додецил-2-пирролидиноном, имела C max 219 нг/мл, а AUC 0-∞ составила 124636 (нг*мин/мл), что значительно выше, чем полученное после нанесения контрольного пластыря без какого-либо усилителя. Таким образом, трансдермальные системы предложат эффективную систему доставки лекарств для лечения бронхиальной астмы.