Журнал экспериментальной и экспериментальной фармакологии

Абстрактный

Система эндотелина и терапевтическое применение антагонистов рецепторов эндотелина

Абебе Басазн Мекурия, Земене Демелаш Кифле, Мохаммедбрхан Абдельвух

Эндотелин — это эндогенный мощный вазоконстрикторный пептид, состоящий из 21 аминокислоты. Эндотелин синтезируется в эндотелиальных и гладкомышечных клетках сосудов, а также в нервных, почечных, легочных и воспалительных клетках. Он действует через семь трансмембранных рецепторов эндотелина A (ETA) и рецептора эндотелина B (ETB), принадлежащих к суперсемейству рецепторов родопсина, связанных с G-белком. Этот пептид участвует в патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний, таких как (сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда и атеросклероз), почечная недостаточность, легочная артериальная гипертензия, а также участвует в патогенезе рака. Потенциально антагонист рецептора эндотелина помогает в лечении вышеуказанного заболевания. В настоящее время проводится множество клинических и доклинических испытаний антагониста эндотелина при различных сердечно-сосудистых, легочных и онкологических заболеваниях. Некоторые из них одобрены FAD для лечения. Эти агенты включают как селективный, так и неселективный антагонист рецепторов эндотелина (ETA/B). В настоящее время для лечения легочной артериальной гипертензии одобрены Бозентан, Амбризентан и Мацитентан. Целью данного обзора является представление системы эндотелина и ее антагонистов с их подробным фармакологическим и фармакокинетическим профилем.