Фармацевтика Аналитика Акта

Абстрактный

Энантиомерное разделение и определение стереоспецифического высвобождения лекарственного средства из продаваемых таблеток рацемического амлодипина бесилата методом ВЭЖХ

Джаган Мохан Сомагони, Сунил Редди, Сомешвар Курелли, Сарангапани Манда и Мадхусудан Рао Ямсани

Целью проведения данной исследовательской работы было изучение влияния хиральности на стереоспецифическое растворение амлодипина из различных продаваемых рацемических таблеток амлодипина бесилата. Амлодипин является ингибитором притока ионов кальция, который используется при лечении гипертонии и стенокардии.

В этом исследовании растворение различных продаваемых таблеток проводилось с использованием аппарата USP типа II в 0,1 N HCl при 75 об/мин с поддержанием температуры на уровне 37±0,5 o C. Хроматографическое разделение энантиомеров амлодипина проводилось с использованием ВЭЖХ, оснащенного детектором УФ-видимого диапазона, с использованием колонки Chiral AGP (100 x 4,6 мм ID, размер частиц 5 мкм). Не было выявлено существенной разницы между профилями кумулятивного высвобождения препарата энантиомеров S и R (p>0,05) в 16 из 20 продаваемых таблеток рацемического амлодипина бесилата, за исключением amlong, stamlo-5, amlopin-5 и amcard (p<0,05). Хотя стереоспецифичность растворения была обнаружена для четырех марок, а именно amlong, stamlo-5, amlopin-5 и amcard, стереоспецифичность, обнаруженная для Stamlo-5, была совершенно противоположна стереоспецифичности amlong, amlopin-5 и amcard, поскольку растворение R-энантиомера amlong, amlopin-5 и amcard было значительно более выраженным по сравнению с их S-энантиомером, тогда как в случае stamlo-5 растворение S-энантиомера было более выраженным по сравнению с его R-энантиомером.