Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Влияние гиперлипидемической пищи на сравнительную биодоступность двух формул бупропиона после приема однократной пероральной дозы 150 мг здоровыми добровольцами

Роберто Ф. Морейра, Хэмилтон М. Ригато, Бруно К. Борхес, Карлос Э. Свердлов, Рожерио А. Оливейра, Ронилсон А. Морено и Ней К. Борхес

Разработан специфический, быстрый и чувствительный анализ ЖХ–МС/МС для определения бупропиона и его метаболита гидроксибупропиона в плазме человека с использованием лидокаина в качестве внутреннего стандарта. Предел количественного определения составил 3,13 нг/мл для бупропиона и 7,81 нг/мл для гидроксибупропиона. Метод был линейным в изученном диапазоне 3,13–400,00 нг/мл для бупропиона и 7,81–1000 нг/мл для гидроксибупропиона. Этот аналитический метод был применен к сравнительному фармакокинетическому исследованию, в котором семьдесят восемь добровольцев (39 мужчин и 39 женщин) в возрасте от 18 до 50 лет получили однократную пероральную дозу 150 мг эталонной и тестируемой формулировки бупропиона в открытом, двухпериодном, сбалансированном рандомизированном перекрестном протоколе. Группа 1 получала лекарство без какого-либо дополнительного приема пищи. Группа 2 получала гиперлипемическую пищу за 30 минут до приема лекарства. На основании 90% доверительного интервала индивидуальных соотношений для C max и AUC 0-inf был сделан вывод, что тестируемая формула биоэквивалентна эталонной формуле в отношении скорости и степени абсорбции как бупропиона, так и гидроксибупропиона и что прием пищи перед приемом препарата не оказывал влияния на относительные фармакокинетические параметры. Однако гиперлипемическая пища значительно увеличила абсорбцию бупропиона.