Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Влияние α-мангостина на повышенную трансдермальную биодоступность гартанина через эффлюксные транспортеры

Руктонг П., Сересонсанг Н., Кулсирират Т., Нимпраюн Б. и Сатиракул К.

Мангостин (Garcinia mangostana L) — вечнозеленое тропическое дерево, растущее в Юго-Восточной Азии, которое использовалось в качестве традиционного медицинского лечения кожных ран и инфекций. Из неочищенного экстракта перикарпия можно выделить пятьдесят ксантоновых соединений, α-, β- и γ-мангостины, гартанин и т. д. Целью данного исследования было охарактеризовать и сравнить трансдермальный транспорт α-мангостина и гартанина при использовании по отдельности и совместном введении в эпидермальные кератиноциты человека, неонатальные (клетки HEKn). Концентрации соединений определялись с помощью ЖХ-МС/МС. В абсорбционном направлении гартанин не мог быть обнаружен в течение всех 8 часов. Более того, кажущийся коэффициент проницаемости в секреторном направлении (Papp, BA) был значительно выше, чем в абсорбционном направлении (Papp, AB), но не обнаружен в α-мангостине. Результаты показали, что после инкубации клеток HEKn с ротеноном Papp, AB гартанина значительно увеличился. Напротив, Papp, AB α-мангостина с ротеноном и без него не изменился. Для смеси гартанина и α-мангостина α-мангостин оказывал аналогичное ингибирующее действие на поглощение и секрецию гартанина по сравнению с эффектом ротенона. Это указывало на то, что эффект эффлюксного транспортера гартанина может быть ингибирован α-мангостином, а проницаемость гартанина в абсорбционном направлении была достигнута при совместном введении α-мангостина в высокой концентрации. Постулируется, что альфа-мангостин может действовать как естественный усилитель для улучшения биодоступности гартанина. Синергетический эффект сосуществования соединений в натуральном экстракте может быть важен для терапии.