Фармацевтика Аналитика Акта

Абстрактный

Разработка и оценка интраназальных мукоадгезивных микросфер неостигмина бромида

Басаварадж К. Нанджваде, Кеми А. Парих, Руча В. Дешмукх, Вирендра К. Нанджваде, Кишори Р. Гайквад, Сачин А. Такаре и Ф.В.Манви

Назначение: Неостигмина бромид, ингибитор холинэстеразы, традиционно назначается перорально для лечения миастении. Однако он очень плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Интраназальное введение является идеальной альтернативой парентеральному пути для системной доставки лекарств. Формулирование многочастичной системы с мукоадгезивными полимерами может обеспечить значительное увеличение времени нахождения в носу. Целью настоящего подхода было преодоление недостатков традиционных лекарственных форм неостигмина бромида путем формулирования интраназальных микросфер с карбополом 974P NF и HPMC K15 M вместе с пленкообразующим полимером этилцеллюлозой.

Методы: Микросферы были приготовлены методом испарения эмульсионного растворителя. Приготовленные микросферы были охарактеризованы на предмет эффективности инкапсуляции, загрузки лекарственного средства, размера частиц и морфологии поверхности, степени набухания, мукоадгезии in-vitro, высвобождения лекарственного средства, исследований in-vivo и исследований стабильности.

Результаты: Составы IN 1 и IN 5 показали наилучшие результаты для микросфер на основе карбопола и ГПМЦ соответственно. Эффективность захвата составила 75,74±0,50% и 70,27±0,61%; мукоадгезия составила 98,5% и 85,3%; а высвобождение лекарственного средства в течение 8 ч составило 87,86% и 84,5% для IN 1 и IN 5 соответственно. Исследования in vivo показали, что составы IN 1 и IN 5 показали хорошую биодоступность по сравнению с пероральным приемом препарата.

Заключение: Исследования in vitro и in vivo пришли к выводу, что микросферы на основе карбопола лучше, чем микросферы на основе ГПМЦ, для доставки неостигмина бромида.