Кишор А. Беллад, Басаварадж К. Нанджваде, Ариндам Басу Саркар, Тирапол Шричана и Рупали М. Шетаке
В настоящем исследовании куркумин, противовоспалительное средство, сначала был комплексован с soluplus с помощью машины для экструзии горячего расплава для повышения растворимости куркумина и был сформулирован в плавающие таблетки методом прямого прессования. Таблетки были сформулированы с использованием различных марок полимеров гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) и бикарбоната натрия в качестве газообразующего агента. Были проведены предварительные и микромеритические исследования. Плавающие таблетки были оценены на предмет их физико-химических свойств, высвобождения in-vitro, плавучести in-vivo , фармакокинетических и стабильных исследований. Формулы были найдены однородными по толщине (от 5,11 до 5,27 мм) и твердости (от 4,4 до 4,8 кг/см2 ) . Рассыпчатость (от 0,27 до 0,53 %), изменение веса (от 1,28 до 1,89 %) и содержание лекарственного средства (от 97,84 до 99,46 %). Индекс набухания HPMC был установлен в следующем порядке: K100M > K15M > K4M. Бикарбонат натрия в концентрации 16% по весу оказался достаточным для достижения плавучести. Время запаздывания плавучести составило менее 1 минуты для всех приготовленных таблеток. Общее время плавучести для различных формул составило 12–24 часа. Оптимизированные формулы F4 и F6 показали 98,85 и 98,10 % высвобождения лекарственного средства в конце 20 и 24 часов соответственно. Исследование плавучести in vivo , проведенное с помощью рентгеновской визуализации, показало плавание таблетки в желудке. Фармакокинетическое исследование показало, что C max -260 нг/мл, T max -12 часов, AUC -738,33 нг/ч/мл, K el = 0,061, а t 1/2 составило 11,36 часов. Исследования FT-IR, XRD и DSC не выявили химического взаимодействия между лекарством и полимерами. В течение периода стабильности выбранные таблетки оказались стабильными в отношении поведения плавания и характеристик высвобождения лекарства.