Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Разработка и характеристика твердолипидных микрочастиц высоконерастворимого препарата сиролимус

Басаварадж К. Нанджваде, Дидхия Дж. Патель, Кеми А. Парих, Вирендра К. Нанджваде и Ф.В. Манви

Твердые липидные микрочастицы (SLM) представляют собой альтернативную систему переноса традиционному коллоидному носителю, такому как эмульсия, липосомы и полимерные микро- и наночастицы. Целью данной исследовательской работы была разработка и оценка твердых липидных микрочастиц сиролимуса для пероральной доставки. Сиролимус является иммунодепрессантом, используемым для предотвращения отторжения трансплантата и лечения аутоиммунных заболеваний. Это макролидный лактон, вырабатываемый streptomyces hydroscopicus. Он чрезвычайно гидрофобен. Твердые липидные микрочастицы сиролимуса были получены методом горячей гомогенизации. Матрица в основном состояла из глицерилмоностеарата и таурохолата натрия. SLM были изучены на предмет анализа размера частиц, содержания лекарственного средства, эффективности захвата, характеристик высвобождения in vitro, а также на предмет анализа стабильности при различных условиях температуры и влажности. Средний размер частиц составил 21,40 мкм. Содержание лекарственного средства в SLM, определенное с помощью анализа ВЭЖХ, составило 98,6±0,31%, а эффективность захвата достигла 98,02%. Высвобождение лекарственного средства из конечной формулы составило 90,3% за 90 мин. SLM, созданные с использованием глицерилмоностеарата и таурохолата натрия, можно использовать для пероральной доставки гидрофобных лекарственных средств, при этом исследования in vivo еще предстоит изучить.