Журнал фармаконадзора

Абстрактный

Разработка и оценка плавающих многокомпонентных мини-таблеток (MUMTS) мукоадгезивной системы доставки лекарств фамотидина для лечения язв верхнего отдела желудочно-кишечного тракта

Нагараджу Банала, Махипал Редди Донти, Нарендхар Редди Дудипала, Девендхар Редди Комалла, Динеш Сурам и Винай Таллапалли

Язва является одним из наиболее распространенных оцениваемых заболеваний, вызванных многими причинами, такими как инфекция бактериями H. pylori, повышенная секреция кислот в желудке, нерегулярное формирование слизистой оболочки и лечение некоторыми НПВП. Фамотидин является антагонистом рецепторов H2, используемым для снижения секреции желудочной кислоты в желудке. Целью настоящего исследования была разработка и оценка многокомпонентной инкапсулированной системы таблеток фамотидина для лечения язв верхнего отдела желудочно-кишечного тракта.

Высвобождение лекарственного средства контролировалось матричными полимерами, такими как POLYOXWSR 1105 и HPMC K4M. Таблетки были приготовлены методом прямого прессования. Приготовленные таблетки были оценены по физико-химическим параметрам, таким как изменение веса, твердость, хрупкость, исследования плавучести, содержание лекарственного средства, растворение in vitro и мукоадгезивные свойства в слизистой оболочке желудка свиньи. Кроме того, внутрижелудочное поведение оптимизированной формулы было оценено на добровольцах в условиях голодания. Все параметры приготовленных таблеток находились в допустимых пределах согласно USP. Оптимизированная формула показала время задержки плавания 10 ± 2 сек с общим временем плавания 12 ч и профиль высвобождения in vitro 99,14 ± 3,21% за 12 ч. Было обнаружено, что время мукоадгезии визуально составило >12 ч в фосфатном буфере с pH 6,8. Рентгенографические исследования in vivo показали, что среднее время нахождения одной мини-таблетки в желудке у здоровых добровольцев составило 8 часов.