Журнал фармаконадзора

Абстрактный

Разработка и оценка системы доставки лекарственных средств с контролируемым высвобождением для лечения ревматизма

Сантош Кумар, Ануша Дж., Раджьялакшми, Шринивас и Манодж

Настоящее исследование было направлено на разработку, формулирование и оценку мукоадгезивных микросфер кетопрофена, нацеленных на толстую кишку, для многих преимуществ, особенно повышенной биодоступности и снижения частоты дозирования и т. д. Кетопрофен является НПВП, как и другие препараты этой группы, уменьшает боль, воспаление и скованность при ревматоидном артрите, остеоартрите и анкилозирующем спондилите. В этом исследовании была сделана попытка приготовить мукоадгезивные микросферы кетопрофена с использованием природных полимеров, предназначенных для перорального контролируемого высвобождения.

Микросферы кетопрофена были приготовлены в соответствии с 32 полными факторными проектами с различными концентрациями полимеров с использованием альгината натрия и натурального полимера, такого как гуаровая камедь, ксантановая камедь методом ионного гелеобразования. Приготовленные микросферы кетопрофена были оценены на предмет морфологии поверхности и формы частиц, реологических исследований. Были проведены исследования эффективности микроинкапсуляции, индекса набухания и высвобождения лекарственного средства in vitro , а также исследования совместимости. Микросферы были найдены дискретными, сферическими и свободно текучими.

Процент выхода составил от 88% до 96%, а эффективность инкапсуляции — от 86,23% до 94,46%. Размер частиц составил 400–550 мкм. В исследованиях высвобождения препарата in vitro (KPN5) показал 92,12% высвобождения препарата за 12 часов и показал лучший контроль высвобождения препарата. Данные о высвобождении in vitro были обработаны с помощью математических уравнений, и был сделан вывод, что кетопрофен следовал нулевому порядку высвобождения из микросфер и модели Peppas с нефиковской диффузией Super Case II. Результаты показывают, что покрытые энтеросолюбильным покрытием мукоадгезивные микросферы толстой кишки нацелены на кетопрофен, содержащий ксантановую камедь; гуаровая камедь обеспечивает лучший вариант для контролируемого высвобождения и улучшенной биодоступности.