Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Цитотоксические эффекты некоторых N-замещенных-2-амино-1H-бензимидазолов

Маврова А.Т., Диана Весселинова, Ценов Ю.А. и Денкова П.

Цитотоксическая активность ранее синтезированных аминов (бензимидазол-2-ил) была оценена на двух линиях раковых клеток: эпителиальная колоректальная карцинома человека HT-29 (Американская коллекция типовых культур HTB-38), клетки рака молочной железы с эпителиально-подобной морфологией MDA-MB 231 (Американская коллекция типовых культур ATCC HTB-26), а также на нормальных клетках селезенки. Показательная цитотоксическая активность была установлена ​​для N-1H-бензимидазол-2-ил-1-пропил-1H-бензимидазол-2-амина 15, 1-пропил-N-(1-пропил-1H-бензимидазол-2-ил)-1H-бензимидазол-2-амина 21 и 1-метил-N-(1-пропил-1H-бензимидазол-2-ил)-1H-бензимидазол-2-амина18 против клеточной линии HT-29. Оценочные значения IC50 составили 0,91, 1,92 и 1,98 мкМ соответственно. Те же соединения продемонстрировали сравнительно высокую антипролиферативную активность против клеток MDA-MB-231. Реализованные значения IC50 находились в диапазоне 0,006 � 1,48 мкМ. Соединения 14, 16, 17, 18 и 21 проявили стимулирующую активность в отношении нормальных клеток селезенки, где значения EC50 были между 0,5.10-4 мкМ для соединения 21 и 0,013 мкМ для соединения 14