Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Сравнительное исследование потенциала замедленного высвобождения недавно выделенного галактоманнана из семян сенны тора с коммерчески доступными полимерами

Харшал А. Павар и Лалита К.Г.

Целью настоящей исследовательской работы было изучение поведения и потенциала галактоманнанов в отдельности в сочетании с ксантановой камедью при замедленном высвобождении и их сравнение с коммерчески доступным полусинтетическим гидрофильным полимером. Матричные таблетки лозартана калия с замедленным высвобождением для приема один раз в день были приготовлены с использованием изолированного галактоманнана семян сенны торы, других галактоманнанов, содержащих коммерчески доступные камеди (гуаровая камедь и камедь плодов рожкового дерева) в отдельности и в сочетании с ксантановой камедью. Было изучено влияние различных концентраций и природы полимера. Таблетки были приготовлены методом влажной грануляции и оценены по физическим характеристикам, таким как твердость, изменение веса, рыхлость и содержание лекарственного средства. Профиль высвобождения лекарственного средства in-vitro матричных таблеток, приготовленных с использованием камеди, содержащей галактоманнан, сравнивался с матричной таблеткой, приготовленной с использованием коммерчески доступного и широко используемого полусинтетического полимера (Methocel K 100 M) при том же уровне концентрации. Было обнаружено, что все физические характеристики изготовленной таблетки находятся в приемлемых пределах. Взаимодействие лекарственного средства и вспомогательного вещества оценивалось с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии и ИК-Фурье спектроскопии. Взаимодействия лекарственного средства и вспомогательного вещества не наблюдалось. Галактоманнаны, выделенные из семян сенны тора, показали лучший потенциал замедленного высвобождения по сравнению с другими галактоманнанами, использованными в исследовании, при использовании по отдельности. Таблетки, приготовленные с использованием комбинации гуаровой и ксантановой камеди (F11) с соотношением лекарственного средства к полимеру 1:4, показали больший индекс набухания и лучший потенциал замедленного высвобождения, чем другие галактоманнаны в сочетании с ксантановой камедью. Таким образом, партия F11 была рассмотрена как оптимизированная формула. Формула F11 не показала никаких изменений внешнего вида и профиля растворения при хранении при температуре 40 °C/относительной влажности 75 % в течение шести месяцев. По сравнению с обычными таблетками высвобождение лозартана калия из этих матричных таблеток было продлено, что привело к достижению эффективной терапии при низкой дозировке препарата, чтобы снизить частоту приема лекарств. Формула F11 была признана стабильной в ускоренных условиях 40 ± 5 °C/относительной влажности 75 % в течение 6 месяцев. Было обнаружено, что фармакокинетические параметры Cmax, Tmax и AUC разработанных таблеток с пролонгированным высвобождением значительно улучшились по сравнению с обычными таблетками с немедленным высвобождением.