Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Сравнительная оценка фармакокинетики, безопасности и переносимости таблеток ацикловира IR 800 мг у здоровых взрослых добровольцев из Индии в условиях голодания и без голодания

П. Сусантакумар, Аджай Гаур и Пиуш Шарма

Цели: Это исследование было разработано для определения сравнительной фармакокинетики, безопасности и переносимости тестируемой формулы ацикловира 800 мг IR с референтным продуктом (таблетка Зовиракс® 800 мг IR) после однократного приема натощак и не натощак у 36 взрослых мужчин и женщин. Методы: Использовался открытый, сбалансированный, рандомизированный, двухпоследовательный, однократный, двухсторонний перекрестный дизайн исследования на здоровых взрослых добровольцах из Индии с периодом вымывания не менее 7 дней. Каждый испытуемый получал тестируемый ацикловир или референтный продукт соответственно. Образцы крови собирали до приема дозы и в различные моменты времени до 24 часов после приема дозы. Образцы плазмы анализировали с помощью проверенной жидкостной хроматографии с методом тандемной масс-спектрометрии. Фармакокинетические параметры C max , T max , MRT, AUC 0-t и AUC 0-∞ анализировали с использованием некомпартментной модели. Были оценены безопасность и переносимость препарата. Результаты: Всего 36 и 34 субъекта в исследовании натощак и в исследовании без голодания завершили оба периода лечения. Два субъекта выбыли по семейным обстоятельствам. Не было выявлено статистически значимой разницы фармакокинетических параметров C max , AUC 0-t и AUC 0-∞ между исследуемым и референтным продуктом. Доза пищи не влияет на скорость и степень абсорбции ацикловира в системном кровотоке как в исследовании натощак, так и в исследовании без голодания. Значимые эффекты последовательности (переноса) AUC 0-t и AUC 0-∞ были приемлемыми из-за необнаруживаемого препарата в образцах до приема дозы у анализируемых субъектов. Всего 07 субъектов сообщили о 26 нежелательных явлениях во время исследования натощак, и 06 субъектов сообщили о нежелательных явлениях во время исследования без голодания. Ацикловир был признан безопасным и хорошо переносимым всеми субъектами, которые завершили исследование в хорошем состоянии здоровья. Заключение: Исследование фармакокинетики, безопасности и переносимости однократной дозы показало, что исследуемая лекарственная форма таблеток ацикловира с немедленным высвобождением 800 мг была сопоставима с референтным препаратом по скорости и степени абсорбции натощак и после приема пищи у здоровых взрослых добровольцев в соответствии с нормативными рекомендациями USFDA.