Фармацевтика Аналитика Акта

Абстрактный

Сравнительные исследования FTIR, уплотнения и растворения in vitro модифицированных крахмалов Plectranthus esculentus в таблетированных составах метронидазола методом прямого прессования

Халид ГМ, Муса Х., Оловосулу А.К., Джатау А.И., Ильясу С. и Гварзо М.С.

Методы влажной и сухой грануляции для производства таблеток, как правило, проблематичны для термолабильных и чувствительных к влаге препаратов, и лишь немногие вспомогательные вещества доступны для использования при прямом прессовании (DC) из-за строгих требований. Целью данного исследования была оценка совместимости препарата/вспомогательных веществ, уплотнения и свойств растворения in vitro модифицированных крахмалов Plectranthus esculentus в таблетках с использованием метронидазола в качестве модельного препарата методом DC. Нативный крахмал, извлеченный из P. esculentus, был модифицирован тремя методами, и мы получили три модифицированных крахмала, а именно: кислотно-гидролизованный крахмал P. esculentus (APS), прежелатинизированный крахмал P. esculentus (PPS) и дегидратированный этанолом прежелатинизированный крахмал P. esculentus (PPE). Для исследований совместимости препарата/вспомогательных веществ использовалась инфракрасная спектроскопия с преобразованием Фурье (FTIR). Уплотнение порошка оценивалось с использованием модели Хеккеля, в то время как исследования растворения in vitro проводились с использованием метода корзины USP. Крахмалы оценивались в сравнении с микрокристаллической целлюлозой (MCC PH 101). Пики FTIR не выявили взаимодействия этих вспомогательных веществ с лекарственным средством. Исследования уплотнения показывают, что модификации дали крахмалы с сопоставимым компактным поведением с MCC PH 101, особенно APS и PPE, они оба пластически деформировались с PPE, образуя самые твердые таблетки. APS и PPS распадаются быстрее 2,83 и 1,42 мин соответственно, что значительно отличается от времени распада MCC PH 101 и PPE, которое выше 35,34 и 45,53 мин соответственно. Для растворения in vitro APS и PPS, их T50 и T90 были достигнуты менее чем за 10 мин, T50 и T90 для PPE были достигнуты за 38 и 58 мин соответственно, в то время как для MCC PH 101 как T50, так и T90 не наблюдались через 60 мин. APS произвела таблетки метронидазола лучшего качества с точки зрения прочности на раздавливание, хрупкости и профиля высвобождения препарата. Кислотный гидролиз крахмала P. esculentus дал хороший эксципиент для прямого прессования, который может быть использован в DC для формул таблеток с немедленным высвобождением.