Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Сравнительная биологическая доступность препарата клопидогрель у здоровых добровольцев после приема однократной дозы

Эдуардо Абиб Жуниор, Лусиана Фернандес Дуарте, Моисес Луис Пирасол Ванунчи, Даниэла Апаресида де Оливейра, Татьян Антонелли Штайн, Рената Перейра, Антонио Рикардо Амаранте, Юнис Маюми Суэнага и Алессандро де Карвалью Крус

Исследование было проведено для сравнения биодоступности двух таблетированных форм клопидогреля 75 мг (Клопидогрель от Sandoz в качестве тестируемой формы и Плавикс от Sanofi-Synthelabo Ltda, Бразилия, в качестве референтной формы) у 42 добровольцев обоих полов. Исследование было проведено открыто с рандомизированным двухпериодным перекрестным дизайном и периодом вымывания в одну неделю. Образцы плазмы были получены в течение 48-часового интервала. Карбоновая кислота клопидогреля, основного метаболита клопидогреля, была проанализирована с помощью ЖХ-МС-МС в присутствии малеата эналаприла в качестве внутреннего стандарта. С помощью кривых зависимости концентрации в плазме от времени, данных, полученных от этого метаболита, были получены следующие параметры фармакокинетики: AUC 0-t , AUC 0-inf и C max . Геометрическое среднее индивидуального процентного соотношения Клопидогреля/Плавикса 75 мг составило 100,33% AUC 0-t, 98,96% для AUC 0-inf и 105,83% для C max. 90% доверительные интервалы составили 95,50–105,40%, 94,45–103,69%, 95,91–116,78% соответственно. Поскольку 90% доверительные интервалы для C max, AUC 0-t и AUC 0-inf находились в пределах 80–125%, предложенных Управлением по контролю за продуктами и лекарствами, был сделан вывод, что таблетка Клопидогреля 75 мг биоэквивалентна таблетке Плавикса 75 мг как по скорости, так и по степени абсорбции.