Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Сравнительное исследование биодоступности двух форм ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 81 мг, у здоровых добровольцев натощак

Долорес Р.К., Антунес Н.Дж., Морено Р., Ди Вайо П., Магли Э. и Де Нуччи Дж.

Введение: Ацетилсалициловая кислота в низких дозах используется в качестве антитромботического средства, а формы с энтеросолюбильным покрытием широко используются для минимизации побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Цель: Сравнить биодоступность двух препаратов ацетилсалициловой кислоты (Ecasil-81®, 81 мг, таблетка, покрытая оболочкой) у здоровых добровольцев натощак.

Методы: Здоровые добровольцы (n=16) были набраны для моноцентрического, открытого, рандомизированного, двухстороннего перекрестного фармакокинетического исследования с семидневным периодом вымывания между обработками. Они получили однократную пероральную дозу 81 мг тестируемой (новой формулы) или стандартной референтной формулы ацетилсалициловой кислоты (Ecasil-81®) примерно после 8 часов голодания. Образцы крови собирались в течение 36 часов. Концентрация салициловой кислоты в плазме оценивалась с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией (ВЭЖХ-МС/МС). Некомпартментный фармакокинетический анализ проводился с использованием программы WinNonlin.

Результаты: Максимальная концентрация в плазме (Cmax) салициловой кислоты составила 5433 и 5719 нг/мл, достигнутая через 3,66 и 4,02 ч (tmax) для тестируемой и референтной формул соответственно. 90% доверительный интервал соотношений геометрических средних значений Cmax и площади под кривой концентрации в плазме до последней наблюдаемой концентрации (AUC0-last) находился в пределах 80–125%.

Заключение: Новая формула ацетилсалициловой кислоты имеет биодоступность, эквивалентную референтной формуле по скорости и степени абсорбции.