Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Сравнительная биодоступность двух экстемпоральных твердых форм карбамазепина по сравнению с оригинальным препаратом у здоровых мексиканских испытуемых

Ауригена Антунес де Араужо Феррейра, Жерлан Бернардо Коэльо Герра, Лилиан Грейс да Силва Солон, Эстела Дибильдокс, Хосе Перес-Урисар, Абрахам Эскобедо-Моратилья, Ирма Торрес-Роке, Марисела Мартинес-Дельгадо, Хуан Рамон Сапата-Моралес, Луис Альберто Лира Соарес и Амадор Коваррубиас-Пинедо

Импровизированное или не по назначению назначение не является незаконным и иногда может быть клинически и экономически целесообразным. Однако оно связано с рядом клинических, этических и проблем безопасности. Биоэквивалентность этих продуктов должна быть доказана до их использования вместо патентованных лекарственных средств. В настоящем исследовании был проведен одноцентровый, открытый, рандомизированный, однократный, двухпериодный, перекрестный, пилотный анализ с двумя последовательностями (две подгруппы с n=6) для оценки биодоступности двух экстемпоральных капсул карбамазепина (200 мг): A-Formula® (A); и Formule® (B) по сравнению с таблеткой инновационного продукта Tegretol® (C). Двенадцать здоровых добровольцев были случайным образом распределены в одну из двух групп для получения одной тестовой/эталонной формулы, а после двухнедельного периода вымывания они получили другое соединение. Забор крови производился в течение 72 часов после приема дозы, а уровни карбамазепина определялись методом ВЭЖХ. Основные результаты исследования включают в себя то, что пик плазменного карбамазепина был быстрее после приема капсул extemporaneum по сравнению с референсом (Tmax: A: 6,58 ч; B: 4,83 ч против 8,25-10,00 ч соответственно), хотя не наблюдалось никаких изменений в Cmax (A: 3,32 мкг/мл; B: 3,10 мкг/мл против C: 3,14-2,85 мкг/мл) или в AUC0-t (A: 116,34 мкг*ч/мл; B: 145,66 мкг*ч/мл против C: 123,18-138,37 мкг*ч/мл). Период полувыведения, который варьировался от 38,64 до 61,29 ч, но не отличался, наблюдался между всеми формулами. Используя статистику биоэквивалентности, можно сделать вывод, что A-Formula® или Formule® биоэквивалентны Tegretol® с точки зрения AUC0-t, но не в отношении Cmax. В заключение, мы продемонстрировали, что две экстемпоральные капсулы карбамазепина, A-Formula® и Formule®, показывают схожие профили концентрация-время с контрольной таблеткой немедленного Tegretol®, однако необходимы дальнейшие исследования с более длительным размером выборки для подтверждения их биоэквивалентности и взаимозаменяемости.