Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Сравнительная оценка биодоступности недавно разработанных матричных таблеток флурбипрофена и таблеток Froben SR® у здоровых пакистанских добровольцев

Шахана Хаттак, Фарназ Малик, Абдул Хамид, Сафия Ахмад, Мухаммад Ризван, Хумаюн Риаз и Шахзад Хусейн

Предыстория: Флурбипрофен — неселективный ингибитор циклооксигеназы, представитель ряда производных алкановых кислот, обладает противовоспалительной, анальгезирующей активностью. Также используется для лечения подагры, остеоартрита, ревматоидного артрита и эффективен в ингибировании хирургически вызванного миоза в глазах человека при экстракции катаракты. Пероральная пролонгированная лекарственная форма в качестве новой матричной системы таблеток флурбипрофена была приготовлена ​​с использованием карбоксиметилцеллюлозы в качестве замедлителя высвобождения. Цель: Целью настоящего исследования была сравнительная оценка биодоступности недавно разработанных матричных таблеток флурбипрофена для пролонгированной доставки с коммерчески доступным Froben SR. Методы: Рандомизированное, открытое, 2-периодное, перекрестное исследование, проведенное на 24 здоровых добровольцах мужского пола в Пакистане. Небольшая партия матричных таблеток флурбипрофена была изготовлена ​​и оценена в соответствии со спецификациями Фармакопеи. Каждый доброволец получил таблетку 200 мг исследуемого и контрольного составов, разделенных 7-дневным периодом вымывания. Образцы крови были получены до дозирования через 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 12 и 24 часа после приема препарата. Был проведен мониторинг безопасности, который включает нежелательные явления. Были определены концентрации 2 составов в плазме, а фармакокинетические параметры были сравнены с использованием некомпартментного анализа. Кинетику распределения in vivo оценивали с использованием однократной дозы, перекрестного, полного двухпериодного дизайна лечения у двадцати четырех здоровых мужчин-добровольцев; препарат был проанализирован в плазме с помощью ВЭЖХ-УФ-детекции, и результаты были сравнены. Были сравнены различные фармакокинетические параметры (Cmax, Tmax, площадь под кривой [AUC0-24], среднее время пребывания) и относительная биодоступность. Результаты: Не было обнаружено существенных различий для Cmax, Tmax,AUC и других параметров. Скорость и степень высвобождения препарата из матричных таблеток существенно не отличались от коммерчески доступных таблеток Froben SR. Результат in vivo указывает на пролонгированные уровни в крови с отсроченным пиком и сопоставимой биодоступностью. Выводы: Матричные таблетки также могут обеспечить устойчивое, независимое от желудочно-кишечного тракта высвобождение, что может привести к повышению терапевтической эффективности.