Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Биорелевантные исследования растворения таблеток пиоглитазона Hcl с немедленным высвобождением и определение корреляции in vitro in vivo

Агатонович-Кустрин С., Мортон Д.В., Рагини Сингх, Бабута С. и Талегаонкар С.

Тестирование растворения in vitro с использованием биорелевантных растворяющих сред использовалось для прогнозирования влияния пищи на абсорбцию пиоглитазона из таблеток с немедленным высвобождением. Тестирование растворения проводилось в трех растворяющих средах: растворе соляной кислоты при pH 1,2, в имитированной желудочной жидкости для имитации состояния желудка натощак и в пастеризованном молоке для имитации состояния желудка сытым. Для подтверждения этих результатов были проведены исследования in vivo на молодых крысах Wistar в условиях кормления и голодания. Исследования in vivo показали, что пища значительно задерживает начало действия препарата. Тест растворения в фармакопее в растворе гидрохлорида при pH 1,2 не смог предсказать влияние пищи. Однако тест биорелевантного растворения в имитированной желудочной жидкости правильно предсказал, что высвобождение пиоглитазона будет медленнее в состоянии кормления, чем в состоянии голодания. Результаты демонстрируют хорошую корреляцию между высвобождением препарата in vitro и абсорбцией препарата in vivo с использованием метода теста биорелевантного растворения.