Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Исследование биоэквивалентности двух лекарственных форм лоперамида гидрохлорида 2 мг: открытое рандомизированное двухфакторное перекрестное исследование с однократным введением на здоровых добровольцах в условиях голодания

Вэнь Яо Мак, И Линь Ли, Сью Сью Тан, Цзя Воэй Вонг, Сио Куэн Чин, Ай Бой Лим, Иан Пэн Сун, Ирен Луй и Ка Хай Юэнь

Целью данного исследования было сравнение скорости и степени абсорбции лекарственного средства тестируемого продукта (капсулы Colodium 2 мг, Hovid Bhd.) с референтным продуктом (капсулы Imodium® 2 мг, Janssen Cilag SA) у двадцати трех здоровых добровольцев мужского пола натощак с целью оценки биоэквивалентности. Добровольцам давали однократную дозу 8 мг (4 капсулы по 2 мг каждая) тестируемого и референтного продуктов в течение двух периодов исследования соответственно. Между двумя периодами исследования был 7-дневный период вымывания. Образцы крови брали до приема дозы и в 13 временных точках вплоть до 48 ч после приема дозы. Уровни лоперамида в плазме определяли методом жидкостной хроматографии с тандемной масс-спектрометрией. Данные о концентрации в плазме во время использовались для оценки фармакокинетических параметров, а именно Cmax, Tmax, AUC0-t и AUC0-∞. Процедура дисперсионного анализа (ANOVA) использовалась для анализа значений Cmax, AUC0-t, AUC0-∞ и ke, полученных для двух препаратов. Для анализа значений Tmax использовался ранговый тест знаков Уилкоксона для парных образцов. В этом исследовании 90% доверительный интервал для соотношения AUC0-t, AUC0-∞ и Cmax был рассчитан как находящийся в пределах 0,8730-1,0181, 0,8852-0,9891 и 0,8023-0,9559 соответственно. Все значения находились в пределах приемлемого требования биоэквивалентности 0,8000-1,2500. На протяжении всего исследования не было зарегистрировано ни одного побочного явления, связанного с препаратом. Таким образом, можно сделать вывод, что оба препарата биоэквивалентны и взаимозаменяемы.